От чего таблетки пирацетам



ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения Пирацетам

Регистрационный номер: ЛП-002310-251113
Торговое наименование: Пирацетам
Интернациональное непатентованное наименование: пирацетам
Лекарственная форма: пилюли, покрытые пленочной оболочкой

Состав на одну пилюлю:
Дозировка 800 мг
Активное вещество: пирацетам — 800,0 мг.
Вспомогательные вещества (ядро): кроскармеллоза натрия — 12,0 мг, крахмал прежелатинизированный — 12,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 20,0 мг, магния стеарат — 8,0 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза — 15,2 мг, макрогол-4000 — 4,0 мг, титана диоксид — 8,8 мг.
Дозировка 1200 мг
Активное вещество: пирацетам — 1200,0 мг.
Вспомогательные вещества (ядро): кроскармеллоза натрия — 18,0 мг, крахмал прежелатинизированный — 18,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 30,0 мг, магния стеарат — 12,0 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза — 22,8 мг, макрогол-4000 — 6,0 мг, титана диоксид — 13,2 мг.

Описание:
Дозировка 800 мг
Капсулообразные пилюли двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого либо практически белого цвета, с риской с одной стороны. Допускается малый шероховатость поверхности. На изломе видны два слоя — ядро белого либо практически белого цвета и пленочная оболочка.
Дозировка 1200 мг
Овальные пилюли двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого либо практически белого цвета, с риской с одной стороны. Допускается малый шероховатость поверхности. На изломе видны два слоя — ядро белого либо практически белого цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа: ноотропное средство.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Активным компонентом есть пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).
Имеющиеся данные свидетельствуют, что основной механизм действия пирацетама не есть клеточноспецифичным либо органоспецифичным.
Пирацетам связывается с полярными головками фосфолипидов и образует мобильные комплексы препарат-фосфолипид. В следствии восстанавливается двухслойная структура клеточной мембраны и ее стабильность, что со своей стороны, ведет к восстановлению трехмерной структуры мембранных и трансмембранных белков и восстановлению их функции.
На нейрональном уровне пирацетам облегчает разные типы синтетической передачи, оказывая преимущественное действие на плотность и активность постсинаптических рецепторов
(данные взяты в изучениях на животных). Пирацетам усиливает такие функции как обучение, память, внимание и сознание, не оказывая седативного либо психостимулирующего действия.
Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов.
У больных с серповидно-клеточной анемией пирацетам увеличивает свойство эритроцитов к деформации, снижает вязкость крови и предотвращает формирование монетных столбиков. Помимо этого, он снижает агрегацию тромбоцитов, не оказывая значительного влияния на их количество.
В изучениях на животных продемонстрировано, что пирацетам тормозит спазм сосудов и противодействует разным вазоспастическим веществам.
В изучениях на здоровых добровольцах пирацетам снижал адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов и стимулировал выработку простациклинов здоровым эндотелием.

От чего таблетки пирацетам

Фармакокинетика
Всасывание. По окончании приема вовнутрь пирацетам быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность пирацетама близка к 100%. По окончании однократного приема препарата в дозе 3,2 г большая концентрация (Сmax) образовывает 84 мкг/мл, по окончании многократного приема 3,2 мг 3 раза в сутки - 115 мкг/мл и достигается через 1 час в плазме крови и через 5 час в спинномозговой жидкости. Прием пищи снижает Сmax на 17 % и увеличивает время его успехи (Тmax) до 1,5 часов. У дам при приеме пирацетама в дозе 2,4 г Сmax и площадь под кривой концентрация - время (AUC) на 30 % выше, чем у мужчин.
Распределение. Количество распределения (Vd) образовывает около 0,6 л/кг. Пирацетам попадает через гематоэнцефалический и плацентарный преграды. При изучении на животных найдено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, в основном в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.
Метаболизм. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме.
Выведение. Период полувыведения (T1/2) образовывает 4-5 ч из плазмы крови и 8,5 ч из спинномозговой жидкости. Период полувыведения не зависит от пути введения. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде методом клубочковой фильтрации. Неспециализированный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев образовывает 80-90 мл/мин. T1/2 удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной хронической почечной недостаточности — до 59 часов). Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Показания к применению

У взрослых
- Симптоматическое лечение психоорганического синдрома, например, у пожилых больных, сопровождающегося понижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и понижением активности, трансформацией настроения, расстройством поведения, нарушением походки (эти симптомы смогут быть ранними показателями возрастных болезней, таких как заболевание Альцгеймера и сенильная деменция альцгеймеровского типа);
 - Лечение головокружения и связанного с ним нарушения равновесия, за исключением сосудистого и психогенного головокружения;
- Комплексная терапия и монотерапия кортикальной миоклонии;
- Комплексная терапия серповидно-клеточной анемии (для профилактики серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза).
У детей
- Лечение дислексии (в комплексе с другими способами);
- Комплексная терапия серповидно-клеточной анемии (для профилактики серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза).

Противопоказания

- Личная непереносимость пирацетама либо производных пирролидона, и других компонентов препарата;
- Психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
- Хорея Гентингтона;
- Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
- Конечная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин);
- Детский возраст до 3 лет.

С осторожностью: нарушение гемостаза; широкие хирургические вмешательства; тяжелое кровотечение; хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина 20-80 мл/мин).

Использование на протяжении беременности и лактации

Контролируемых изучений применения препарата на протяжении беременности не проводилось. Пирацетам попадает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90 % от концентрации его в крови у матери. Пирацетам не должен назначаться на протяжении беременности. В период лактации направляться решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Метод применения и дозы

Вовнутрь.
На протяжении приема пищи либо натощак, запивая жидкостью.
Симптоматическое лечение психоорганического синдрома: 2,4 - 4,8 г/дни в 2-3 приема.
Лечение головокружения и связанного с ним нарушения равновесия: 2,4 - 4,8 г/дни в 2-3 приема.
Лечение кортикальной миоклонии: начинают с дозы 7,2 г/дни, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/дни до успехи большой дозы 24 г/дни в 2 -3 приема. Лечение продолжают в течении всего периода заболевания. Каждые 6 месяцев направляться предпринимать попытки уменьшения дозы либо отмены препарата, неспешно сокращая дозу на 1,2 г/дни каждые 2 дня.
Лечение серповидно-клеточной анемии: дневная профилактическая доза образовывает 160 мг/кг массы тела, поделённая на 4 равные дозы.
Лечение дислексии у детей (в комплексе с другими способами лечения): рекомендуемая дневная доза для детей от 8 лет и подростков — 3,2 г, поделённая на 2 приема.
Дозирование больным с нарушением функции почек:
дозу направляться корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК):
Клиренс креатинина для мужчин возможно вычислить, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

КК (мл/мин) = [140 — возраст (годы)] х масса тела (кг) / 72 х ККсыворот (мг/дл)

Клиренс креатинина для дам возможно вычислить, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Пожилым больным дозу корректируют при наличии почечной недостаточности, при долгой терапии нужен контроль функционального состояния почек.
Дозирование больным с нарушением функции печени:
больные с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Больным с нарушением функции и почек и печени, дозирование осуществляется по схеме (см. раздел Дозирование больным с нарушением функции почек).

Побочное воздействие

Со стороны нервной системы: двигательная расторможенность, раздражительность, сонливость, депрессия, астения, головная боль, бессонница, возбуждение, нарушение равновесия, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе (а также гастралгия).
Со стороны обмена веществ: повышение массы тела.
Со стороны органов слуха: вертиго.
Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, гиперчувствительность, анафилактические реакции.

Передозировка

Симптомы: диарея с примесью крови, боль в области живота.
Лечение: при большой передозировке направляться промыть желудок либо привести к рвоте. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама образовывает 50-60%.

Сотрудничество с другими лекарственными препаратами

Возможность трансформации фармакокинетики пирацетама под действием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% пирацетама выводится в неизмененном виде почками.
При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.
В соответствии с опубликованному изучению у больных с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/дни повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (отмечалось более выраженное понижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы если сравнивать с применением лишь непрямых антикоагулянтов).
In vitro пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450, такие как CYP1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2В6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено маленькое угнетение CYP2А6 (21%) и 3А4/5 (11%), но уровень Ki этих двух изоферментов достаточен при превышении 1422 мкг/мл, в связи с чем, метаболическое сотрудничество с другими препаратами маловероятно.
Прием пирацетама в дозе 20 г/дни в течение 4 недель не изменял большую концентрацию в сыворотке и площадь под кривой концентрация - время противоэпилептических препаратов (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроевой кислоты).
Совместный прием с алкоголем не воздействовал на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Особенные указания

При лечении кортикальной миоклонии направляться избегать резкого прерывания лечения, поскольку это может привести к возобновлению приступов.
При лечении серповидно-клеточной анемии доза менее 160 мг/кг либо нерегулярный прием препарата смогут привести к обострению заболевания.
Попадает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Влияние па свойство руководить автотранспортом и работать с механизмами
В период лечения направляться выполнять осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Пилюли, покрытые пленочной оболочкой 800 мг и 1200 мг.
По 10, 20, 30 пилюль в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90, 100 либо 120 пилюль в банки полимерные для лекарственных средств.
Одну банку либо 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 9, 10 либо 12 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

От чего таблетки пирацетам

Срок годности
3 года.
Не использовать по окончании срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Фармгруппа:

Лечебное воздействие:

Статьи по теме